Ретиноиды, относящиеся к системным, – лекарственные препараты на основе витамина А, рекомендуемые к применению при лечении акне и угревой сыпи.
Они применяются при любых стадиях заболевания (в том числе и при его хроническом течении), восстанавливают гладкость и здоровое состояние кожи, а также помогают снизить эмоциональную нагрузку и повысить качество жизни пациента.
Общая характеристика
Ретиноиды – химические соединения, являющиеся структурными аналогами витамина А и обладающие схожей с ним биологической активностью.
В зависимости от формы выпуска различают местные и системные ретиноиды:
- Первые используют в качестве местных лекарственных средств, наносимых на кожу в течение продолжительного времени, и могут включаться в состав лечебных или уходовых косметических средств.
- Вторые – принимают внутрь при лечении тяжёлых патологий кожи: псориаза, акне и угревой сыпи. Проникающие внутрь кожного покрова они воздействуют на клеточном уровне, активизируя гены, ответственные за формирование фонотипа клеток, их размножение и рост.
Назначение системных ретиноидов рекомендуется в случае неэффективности препаратов местного действия и гормональных лекарственных средств.
Среди системных ретиноидов выделяют 3 поколения препаратов:
- 1-е поколение – изотретиноин, обладающий противомикробными свойствами и назначаемый при лечении тяжелых форм угревой сыпи и акне.
Оказывающий противовоспалительное, кератолитическое и антисеборейное действие, он тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, стимулирует регенерационные процессы.
- 2-е поколение — этретинат и его метаболит ацитретин, применяемые при лечении псориаза и дерматозов.
Являющиеся системными ароматическими аналогами ретиноевой кислоты они восстанавливают процесс клеточного деления, функции клеток и запускают процесс отложения белкового вещества и жиров, необходимых для поддержания плотности и эластичности кожного покрова.
- 3-е поколение – бексаротен, применяемый в лечении онкологических заболеваний и обладающий способностью активировать ретиноидные рецепторы, нарушая тем самым целостности клеточных структур в ткани опухоли.
Механизм действия
Механизм действия системных ретиноидов первого поколения основан на фармакологическом действии 13-цис-ретиноевой кислоты, при проникновении внутрь организма повышающей активность собственных ретиноидных рецепторов кожи для:
- стимуляции выработки собственного клеточного коллагена, способствующего восстановлению плотности кожного каркаса;
- ускорения процессов регенерации кожных тканей, снижающих выраженность морщин и борющихся с гиперпигментацией;
- регулирования деятельности сальных желез, чья повышенная активность провоцирует угревую сыпь, комедоны и акне;
- борьбы с воспалительными процессами, покраснением и зудом кожи;
- улучшения рельефа, текстуры и восстановления нормального цвета кожного покрова.
Препараты второго и третьего поколения имеют синтетическое происхождение. Нормализующие процессы обновления они также восстанавливают функционирование клеток кожи, их липидный обмен и процесс образование ороговевшего слоя.
Одной из их особенностей также является способность к активизации местного иммунитета кожи при одновременном подавлении роста атипичных кожных новообразований.
Показания к применению
Системные ретиноиды – очень сильные, применяемые в дерматологической практике препараты, широко используемые при лечении проблем кожи (в том числе и хронического характера).
Ускоряющие клеточный обмен и регенерацию тканей они способствуют общему оздоровлению кожного покрова, восстановлению его плотности и текстуры. В случае хронических патологий их применение позволяет добиться периода стойкой ремиссии.
Назначение пероральных ретиноидов показано при:
- Появлении возрастных изменений (морщин, гиперпигментации) и старении кожи для ускорения процесса выработки, повышающего плотность кожи клеточного коллагена и ускорения процессов обновления клеток.
- Акне и комедонах, для очищения кожи и нормализации процессов выработки кожного сала, являющегося основной причиной развития воспалительного процесса.
- Появлении зуда, шелушения, раздражения кожного покрова, для его максимального питания, восстановления и увлажнения.
- Псориазе, для замедления процессов клеточного роста, уменьшения размера и толщины кожных бляшек, быстрого удаления омертвевших частиц.
- Предзлокачественных и злокачественных кожных очагах, для восстановления местного иммунитета, подавления опухолевого роста и формирования антител к опухолевым антигенам.
- Парушении процессов кератинизации (формирования ороговевшего слоя), с целью стимулирования производства собственного коллагена, восстановления кожного покрова, повышения его плотности.
Форма выпуска
Системные ретиноиды выпускаются в форме капсул для перорального применения, содержащих 8-10 г активного вещества, представленного в виде воскообразной пасты желто-оранжевого, молочно-белого оттенка.
Виды:
- Акнекутан, Сотрет, Роккутан упакованы в мягкие желатиновые капсулы, содержащие 8-10 г изотретиноина;
- Сориатан (Ацетритин) выпускается в капсулах с порошкообразным веществом желтоватого оттенка;
- Этритинат производится в капсулах с 8 г содержанием действующего вещества.
- Таргретин представлен в капсулах покрытых защитной оболочкой, содержащих 75 мг бексаротена.
Приобрести препараты можно в аптечных сетях только по рецепту врача. Свободная их продажа не рекомендуется.
Безопасность
А-витаминоподобные лекарственные средства обладают мощным, ярко-выраженным эффектом, поэтому перед их применением при акне или псориазе необходимо посетить косметолога или дерматолога.
Специалистом также должна быть выбрана схема приема, вид и индивидуальная дозировка лекарственного средства. Терапия предонкологических и злокачественных кожных новообразований проводится только под контролем онколога.
Перед началом лечения пациенту также необходимо будет сдать биохимический анализ крови для оценки состояния печеночных ферментов, что связано с системным воздействием препаратов на клетки печени.
Во время лечения данный анализ необходимо повторять ежемесячно, контролируя уровень АЛТ, холестерина, щелочной фосфатазы, АСТ, триглицеридов. При росте данных показателей показано уменьшение принимаемой дозы препарата.
В случае активного роста триглицеридов, наблюдаемого на фоне появления боли в области печени и расстройства органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) проводятся дополнительные анализы, позволяющие своевременно обнаружить развитие панкреатита.
При приеме системных ретиноедов требуется регулярно сдавать биохимию крови
Для предупреждения появления побочных эффектов в большинстве случаев прием начинается с 1⁄4 рекомендованной дозы и постепенно повышается до количества, определенного лечащим врачом.
Не применяются системные ретиноиды также:
- детьми и подросткам, до 16-ти лет;
- пациентами, с серьезными патологиями печени и почек;
- при заболеваниях прямой кишки;
- пациентами, проходящими терапию антибактериальными препаратами тетрациклинового ряда;
- при индивидуальной непереносимости витамина А;
- при высоком риске развития панкреатита.
Применение пероральных препаратов у пациентов с сахарным диабетом допускается только в случае, если эффективность их применения превышает риск развития побочных эффектов. При этом во время лечения проводится ежемесячный контроль содержания глюкозы в крови.
Особенности для женщин
Тератогенный риск при использовании системных ретиноидов делает нежелательным их применение женщинами детородного возраста. В этом случае лечение должно назначаться только врачом при тяжелых формах угревой сыпи, акне, псориазе, неподдающимися лечению другими средствами.
Назначаются препараты с первых дней менструального цикла только при наличии отрицательного теста на беременность. При этом во время всего лечения необходимо использовать барьерную контрацепцию для защиты от возможного зачатия.
Системные ретиноиды запрещены к применению во время беременности
Планировать беременность девушка может только по истечении 6-ти месяцев с момента завершения лечения. В случае, если несмотря на применение контрацептивов зачатие произошло необходимо незамедлительно прекратить прием пероральных ретиноидов.
Побочные эффекты
Наиболее частым побочным эффектом при приеме пероральных ретиноидов является ретиноевый дерматит, появляющийся при достижении в крови кумулятивной дозы препарата.
Данная реакция считается специалистами совершенно нормальной и сопровождается раздражением и покраснением кожного покрова, повышением его чувствительности и развитием зуда (в редких случаях).
Системные ретиноиды способны вызывать такое заболевание, как хейлит
Также при лечении возможно появление:
- хейлита;
- повышенной сухости кожи и слизистых;
- конъюнктивита,
- повышенной фоточувствительности;
- проблем с ночным зрением;
- головных болей, миалгии, артралгии;
- транзиторного выпадения волос;
- болей в животе;
- тошноты и рвоты;
- железодефицитной анемии (при лечении кожных лимфом).
Системные ретиноиды имеют еще один побочный эффект — сухость кожи
В первые 30-60 дней приема возможно обострение вышеперечисленных симптомов, при этом самостоятельно снижать выбранную дозировку или прекращать лечение нельзя. Рекомендуется в этом случае обратиться к специалисту для корректировки схемы лечения.
Исчезновение побочных реакций наблюдается после окончания приема препаратов.
Эффективность
Системные ретиноиды обладают высокой эффективностью при лечении тяжёлых форм акне, псориаза, розоцеи, а также предопухолевых и атипичных кожных патологий.
Клинические испытания установили:
- Уникальную способность изотретиноина воздействовать на фолликулярную кератинизацию. Обладающий противовоспалительным эффектом он помогает уменьшить функцию сальных желез, влияет на хемотаксис и фагоцитоз патогенных бактерий, при этом не оказывая антибактериального эффекта.
Эффективность Изотретиноина становится заметна уже через 2 недели его ежедневного применения, проявляясь существенным сокращением выработки кожного сала. Улучшение общего состояния кожи отмечается на 6-й недели терапии.
- Высокую терапевтическую эффективность Акнекутана при лечении тяжелых форм акне.
Содержащий помимо изотретиноина еще 2 дополнительных компонента он способствует нормализации работы сальных желез уже через 1,5 недели применения, при этом общее улучшение состояние кожи и снижение выраженности угревой сыпи и акне можно наблюдать на 4-5-й неделе лечения.
Препарат также обеспечивает длительную ремиссию при хронических формах патологий.
- Способность препаратов Сориатана (Ацетретина) и Эретината замедлять гиперпродукцию клеток кожи, уменьшать размер и толщину кожных бляшек при тяжелых формах псориаза. Значительное облегчение состояния больного наблюдается на 3-4-й неделе лечения.
Эффективность ацетретина отмечена при лечении предзлокачественных, немеланомных кожных очагов, в том числе и вызванных патогенной активностью вируса папилломы человека, и актинических кератозах.
- Возможность длительного использования Бексаротена, Ацетретина и Изотретиноина при появлении злокачественных кожных новообразованиях (базальноклеточном невусе, пигментной ксеродерме, Т-клеточной лимфоме).
Применение препаратов совместно с интерфероном значительно сокращает число очагов атипичных клеток, ускоряет процесс выздоровления. Стойкий терапевтический эффект от лечения наблюдается по прошествии 3-х месяцев монотерапии.
Привыкание
Пероральные ретиноиды не вызывают привыкания и рекомендованы к использованию для длительной системной терапии. Обладающие накопительным эффектом они не снижают своих терапевтических свойств, позволяя значительно улучшить общее состояние кожи пациента.
Лекарственные средства
А-витаминоподобные препараты натурального и синтетического происхождения рекомендуется применять курсом продолжительностью от 6-ти до 12-ти месяцев под строгим контролем лечащего врача. Подбор препарата осуществляется индивидуально в зависимости от состояния пациента и требующих корректировке проблем.
Запрещается принимать во время терапии:
- другие средства с витамином А, миорелаксанты и антибиотики тетрациклинового ряда, из-за опасности повышения внутричерепного давления;
- гормональные препараты (в том числе гормональные контрацептивы) из-за риска снижения выработки прогестерона;
- препараты для терапии грибковых патологий.
Ограничению подлежат также любые косметические средства.
Женщины в возрасте от 18 до 50-ти лет должны принимать производные витамина А только по назначению врача и при отсутствии положительного теста на беременность. Начинается прием препаратов со 2-3-го дня менструального цикла.
Прием производных витамина А при лечении системными ретиноидами — исключительно по назначению врача!
Пациенты, использующие контактные линзы, могут столкнуться с их временной непереносимостью, поэтому во время лечения им рекомендуется носить очки, что позволит также снизить вероятность возникновения побочных эффектов со стороны глаз.
Рединоиды, относящиеся к системным, – пероральные средства, сходные по биохимическому составу с витамином А, обладающие натуральным или синтетическим происхождением и применяемые при лечении различных кожных дефектов.
Назначаемые с особой осторожностью они помогают бороться с тяжелыми формами угревой сыпи, псориазом, а также предонкологическими и онкологическими кожными заболеваниями, при этом улучшая общее состояние кожного покрова, но не допустимы к самостоятельному использованию из-за высокого риска возникновения побочных эффектов.
Видео о препаратах
Системные ретиноиды: